1. 基本信息
英文名称：Pep-1 (Uncapped)
中文名称：Pep-1（未封端）
氨基酸序列：赖氨酸 - 谷氨酸 - 苏氨酸 - 色氨酸 - 色氨酸 - 谷氨酸 - 色氨酸 - 色氨酸 - 苏氨酸 - 谷氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 谷氨酰胺 - 脯氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 缬氨酸
单字母序列：KETWWETWWTEWSQPKKKRKV
三字母序列：Lys - Glu - Thr - Trp - Trp - Glu - Thr - Trp - Trp - Thr - Glu - Trp - Ser - Gln - Pro - Lys - Lys - Lys - Arg - Lys - Val
分子量：约 2848.22 g/mol
分子式：\(C_{136}H_{195}N_{35}O_{33}\)
等电点：约 10.97
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供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
Pep - 1 由 21 个氨基酸残基组成，其结构可分为三个功能域：
富含色氨酸的疏水基序：包含五个色氨酸残基（KETWWETWWTEW） 。色氨酸具有较大的芳香环结构，这种结构特性有助于多肽与细胞膜等生物膜发生相互作用，为其后续穿透细胞膜或与膜相关的功能奠定基础。
富含赖氨酸的亲水结构域：来源于猿猴病毒 40（SV - 40）大 T 抗原的核定位序列（NLS）（KKKRKV） 。大量带正电的赖氨酸使该区域呈现亲水性，这种亲水性可能参与与细胞内带负电的物质（如核酸等）相互作用，也对其在细胞内的定位和后续功能有重要影响。
间隔区：（SQP）位于上述两个结构域之间，含有一个脯氨酸残基。脯氨酸独特的环状结构赋予了间隔区一定的刚性和柔韧性，可提高疏水结构域和亲水结构域的灵活性和完整性，保证两个功能域能相对独立又协同地发挥作用 。
3. 作用机理
Pep - 1 属于细胞穿膜肽（Cell - Penetrating Peptide，CPP）。当 Pep - 1 与其他生物活性分子（如蛋白质、核酸、药物等）连接后，可作为载体将这些物质递送至细胞内，实现对细胞功能的调节或治疗目的。其进入细胞的机制目前尚未完全明确，主要有以下几种推测：
倒置胶粒模型：Pep - 1 可能通过细胞膜上磷脂分子的移动形成倒置胶粒结构，进而进入胞浆。在这个过程中，Pep - 1 的两亲性结构可能与磷脂分子相互作用，促使磷脂分子重排形成有利于其进入细胞的结构 。
直接穿透（孔隙结构模型）：Pep - 1 在细胞膜上组成跨膜的孔隙结构从而进入胞浆。其富含色氨酸的疏水基序可能插入细胞膜中，多个 Pep - 1 分子相互作用形成孔隙，使得与之连接的生物活性分子能够通过该孔隙进入细胞 。
内吞方式：细胞通过内吞作用摄取 Pep - 1 及其携带的物质。Pep - 1 可能与细胞膜表面的某些分子相互作用，引发细胞的内吞反应，形成内吞小泡，随后内吞小泡与细胞内的其他细胞器融合，将 Pep - 1 及其携带的物质释放到细胞内 。
4. 研究进展
药物递送方面：在胶质瘤治疗研究中，有团队开发了 Pep - 1 & 冰片双功能化卡莫司汀负载胶束（Pep - 1 /bor/ Cms - m） 。该胶束能够靶向白细胞介素 - 13 受体过表达的胶质瘤，并且穿透脑微血管内皮细胞相关的生理屏障。实验显示，Pep - 1 /bor/ Cms - m 在人胶质瘤 BT325 细胞研究中，显著增加了细胞毒性，明显改善了内化作用，并有效地诱导了细胞凋亡；在人脑微血管内皮细胞（HBMEC）中，明显促进了细胞摄取，迅速降低了跨上皮电阻（TEER），从而增强了穿透能力 。在原位 Luc - BT325 胶质瘤荷瘤裸鼠模型中，与其他对照组相比，单次给予 DiD 标记的 Pep - 1 /bor/m（DiD / Pep - 1 /bor/m）后，在脑组织中观察到更强的荧光信号和更长的保留时间。重要的是，Pep - 1 /bor/ Cms - m 在治疗原位胶质瘤荷瘤裸鼠时，表现出最强的肿瘤生长抑制作用、最长的生存期和较低的全身毒性 。
透皮吸收方面：天津科技大学罗学刚课题组将一种透明质酸结合肽（HaBP）与穿膜肽 Pep - 1 融合使用，有效提高了透明质酸的细胞穿透效率。经过比例优化后，Pep - 1 / HaBP 复合物不仅可有效提升透明质酸在表皮细胞及离体模拟皮肤模型中的跨膜转运能力，而且可显著提升透明质酸在小鼠皮肤实验中的透皮吸收效率，同时还表现出稳定的安全性和低致敏性 。
5. 溶解保存
一般来说，Pep - 1 多肽通常以冻干形式存在。在溶解时，可根据实验需求选择合适的溶剂，例如无菌水、缓冲液（如 PBS 缓冲液）等。保存时，建议将其存储在 - 20°C 的环境下，以保持多肽的稳定性和活性，避免反复冻融，因为这可能会导致多肽的降解或活性降低 。
6. 相关多肽
TAT（Trans - Activator of Tranion）肽：来源于 HIV - 1 的 TAT 蛋白，氨基酸序列为 YGRKKRRQRRR 。也是一种高效的细胞穿膜肽，能够携带多种物质进入细胞。与 Pep - 1 相比，TAT 肽的氨基酸序列和结构不同，但在细胞穿透功能方面具有相似性 。TAT 可能更多通过与细胞膜上的硫酸乙酰肝素蛋白聚糖等受体结合进入细胞 。
7. 相关文献
Guo X, Wu G, Wang H, Chen L. Pep - 1 & borneol - bifunctionalized carmustine - loaded micelles enhance anti - glioma efficacy through tumor targeting and BBB penetrations. J Pharm Sci. 2018 Dec 8. pii: S0022 - 3549(18)30796 - 2. doi: 10.1016/j.xphs.2018.11.046. (epub ahead of print) PubMed PMID: 30537472.
Yan L - H, Zhang Y - J, Hu H - J, Zhang C, Wang Y, Xu X - T, Zhang T - C, Su R, Luo X - G. Enhanced Transdermal Absorption of Hyaluronic Acid via Fusion with Pep - 1 and a Hyaluronic Acid Binding Peptide. Macromolecular Bioscience. DOI: 10.1002/mabi.202200173
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